143612-79-7 3-(4-氯代丁基)-5-氰基吲哚

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• 3-(4-氯代丁基)-5-氰基吲哚在制备变构IGF-1R抑制剂，用作双5-HT1A受体激动剂和5-羟色胺再摄取抑制剂的反应物。
• 概述 抑郁症是一种常见的精神疾病，其临床症状是心境低落、睡眠不安、思维迟缓、兴趣减退和食欲不振等。世界卫生组织于 2012 年 10 月 9 日发布报告称，目前全球共有超过 3.5 亿人患有不同程度的抑郁症。全世界每年的自杀者中约有 1/3 伴有抑郁症状。抑郁症已成为急需关注和亟待解决的社会公共卫生问题。抑郁症的病因目前尚未完全明朗，一般认为由心理和生物（包括神经递质病因和遗传病因等）两方面因素引起。抑郁症不同的发病机理也决定了其治疗方法的不同，总来看分为药物治疗和非药物治疗两大类。由心理问题引起的症状可通过理治疗、行为治疗、艺术治疗等多种非药物手段缓解，由神经递质失调或遗传因素的抑郁症则需借助相应的药物来治疗，目前以西药治疗为主导。

3-(4-氯丁基)-5-氰基吲哚为维拉佐酮合成关键中间体，主要用于合成维拉佐酮，如以3-(4-氯丁基)-1H-吲哚-5-氰基为关键中间体来制备盐酸维拉佐酮中的方法。

3-(4-氯丁基)-5-氰基吲哚可由 5-氰基吲哚与 4-氯丁酰氯经酰化反应、还原反应得到。首先，以 5-氰基吲哚和 4-氯丁酰氯为原料，二氯甲烷为溶剂，在二氯化异丁基铝的催化下经 F-C 酰基化反应得到氯丁酰基取代的 5-氰基吲哚（收率 82%）。之后同样在二氯甲烷中，以二氯化异丁基铝做催化剂，硼氢化钠为还原剂，成功合成了目化合物 3-(4-氯丁基)-5-氰基吲哚。