化学合成;用作医药合成中间体,可用于Suzuki反应合成医药中间体2,6-二氯-4-[5-(三氟甲基)吡啶-2-基]吡啶。
医药
路线1:
- 步骤:在氮气保护下,于-78℃将n-BuLi(3mL,2.5M己烷溶液,1.50当量)逐滴加入至2,6-二氯-4-碘吡啶(1.40g,5.112mmol,1.00当量)在四氢呋喃(20mL)中的溶液;将得到的溶液在-78℃搅拌30min;在-78℃下加入硼酸三甲酯(580mg,5.582mmol,1.10当量),并在-78℃搅拌1h;将得到的溶液在室温搅拌另外12h,随后用1.6g的频哪醇和AcOH(0.6mL)猝灭;将固体过滤出并且将液体在真空下浓缩得到标题化合物2,6-二氯吡啶-4-硼酸(1g,粗制),为黄色固体。