适用于颅脑外伤性昏迷、脑动脉硬化或癫痫所致的意识障碍、新生儿缺氧症、儿童精神迟钝、小儿遗尿、酒精中毒和一氧化碳中毒性精神疾病;口服成人每次0.1~0.3g,每日0.3~0.9g,儿童每次100mg,每日2~3次;肌注或静滴成人每次0.25g,每日1~3次,溶于5%葡萄糖溶液250~500ml中供静滴用,新生儿可注入脐静脉,小儿每次60~100mg,每日2次。
医药
路线1:酯化-成盐法
- 步骤:将对氯苯氧乙酸、二甲胺基乙醇、间二甲苯及对甲苯磺酸加入反应锅,搅拌加热至145℃脱水反应至无水滴蒸出;冷至40℃加活性炭脱色;再冷至5℃左右,通入干燥氯化氢气体,先析出二甲胺基乙醇盐酸盐,再析出氯酯醒盐酸盐至溶液强酸性;分离下层油状物,上层白色结晶冷冻过滤,结晶用二甲苯洗涤得粗品;经异丙醇重结晶、活性炭脱色得成品。
- 条件:反应温度145℃(脱水),5℃(成盐),溶剂为间二甲苯、异丙醇、二甲苯。
路线2:磷酸酯法
- 步骤:将对氯苯氧乙酸和等摩尔三乙胺的氯仿溶液混合,搅拌下滴加三氯氧磷,加毕继续反应1小时;加入等摩尔二甲胺基乙醇,25℃反应3小时后加水搅匀,用碳酸钠溶液碱化;分离氯仿层,干燥后回收氯仿,油状物加入含氯化氢的异丙醇中析出结晶;经异丙醇重结晶得成品。
- 条件:反应温度25℃(后处理),溶剂为氯仿、异丙醇;收率54%,产品熔点135-137℃。