163252-36-6 克拉夫定

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。毒性：小鼠、大鼠经口半数致死量（LD50）分别大于5000 mg/kg、3000 mg/kg。

生命科学；作用：克拉夫定作用机制不同于LAM和阿德福韦，3′位羟基形成三磷酸酯L-FMAU-TP结合活性部位诱导聚合酶构象变化，使病毒DNA链合成受阻；生物活性：抗病毒药，用于治疗乙型肝炎；靶点：RNA聚合酶、DNA聚合酶；体外研究：有效抗HBV剂（HepG22.2.15细胞中EC50为0.1 μM）及抗EB病毒剂，在多种细胞系（MT2、CEM、H1、HepG22.2.15和骨髓祖细胞）低细胞毒性，被细胞内胸苷激酶和脱氧胞苷激酶代谢为磷酸、二磷酸和三磷酸，三磷酸以剂量依赖方式抑制HBV DNA合成且不掺入DNA或终止链，导致类似物二磷酸和三磷酸代谢物增加，单磷酸（L-FMAUMP）是D-异构体较弱配体，细胞培养中易磷酸化为5'-三磷酸形式；体内研究：剂量依赖延迟病毒复发，土拨鼠模型减少共价闭合环状DNA损失，10毫克/千克腹腔注射与Emtricitabine 30毫克/千克腹腔注射联用，血清WHV DNA下降10的4次方，肝脏和血液中有效持久抗嗜肝病毒作用。

医药