637-07-0 氯贝特

运输信息：常温运输。危险描述：危险品运输编号UN 3082 9/PG 3，WGK Germany:3，RTECS号UE9480000，危险等级9，海关编码29189900，存储类别10 - 可燃性液体。危险性类别：急性毒性类别4（经口）、严重眼损伤类别1、经皮刺激类别2、特异性靶器官毒性-一次接触类别3。信号词Danger，危险性描述H302; H315; H318; H335，危险标志GHS05, GHS07，防范说明P261; P280; P305 + P351 + P338。毒性LD50 in mice, rats (g/kg): 1.28, 1.65 orally。

作为降血脂药，用于治疗动脉粥样硬化及其继发症（如冠状动脉病、脑血管疾病、周围血管病及糖尿病所致动脉病）、高脂血症（Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型，对Ⅲ型尤佳）；还可用于脑血栓、脑动脉硬化、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及末梢循环不良引起的疾病。能抑制胆固醇和甘油三酯合成，增加固醇类排泄，降低血中VLDL含量，减少血栓形成及心肌梗塞发病率。

医药

路线1：

• 步骤：将4-氯苯酚（4g，31.11mmol）的无水N,N-二甲基甲酰胺（10ml）溶液中加入无水碳酸钾（10.73g，77.77mmol）和2-溴-异丁酸乙酯（12.13g，62.22mmol），加热至70℃反应约25小时。反应完成后，用乙酸乙酯（100ml）稀释，经盐水（2×20ml）洗涤，水层用乙酸乙酯（20ml）再萃取两次，合并有机相用盐水（20ml）洗涤，无水硫酸钠干燥后浓缩，硅胶柱层析（己烷/丙酮）纯化得浅黄色油状产物6.0g。
• 条件：碳酸钾作碱，N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，70℃反应25小时。
• 收率：79%。
• 参考文献：[1] Patent: WO2008/104994, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 32-33；[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 60, #2, p. 681-694；[3] Patent: WO2009/105509, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 36-37；[4] Bulletin de la Societe Chimique de France, 1956, p. 776,780,781；[5] Patent: US2005/288329, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 44；[6] Bioorganic Chemistry, 2019, vol. 84, p. 319-325。