医药,用作抗凝血药,有防止血栓形成的作用,适用于脑血栓形成和脑栓塞所致的偏瘫、失语及心肌梗、动脉硬化等;还可制成片剂和注射剂,用于治疗闭塞性脑血管疾病、急性缺血性脑损伤,并有抗放射性损伤、抗炎症、抗过敏、抗溃疡等作用。
医药
路线1:
- 步骤:称取30.53g(0.05μM)芦丁,2.42g(15mmol)壳聚糖,100ml甲醇和15.4g(0.35μM)环氧乙烷加入高压釜,搅拌加热至75°C,保温反应3h。反应结束后,冷水降温,盐酸调节pH至6,过滤催化剂,静置结晶得晶体。
- 条件:With chitosan In methanol at 75℃; for 3 h; Autoclave
- 收率:96%,外标含量90.1%。
路线2:
- 步骤:5,000ml高压釜中加入510g(0.71mol)7-单羟乙基芸香苷,10ml吡啶,1,600ml甲醇,400ml甲醇和154g(3.5mol)环氧乙烷,密封加热至75-80℃搅拌反应2-3h。降温至40℃以下,过滤,滤液经阳离子交换树脂732柱和阴离子交换树脂717柱,5N HCl调pH至5.0±0.2,室温静置6-8h,过滤得晶体;固体滤饼重溶于20倍量甲醇-乙醇(95:5),加热回流30分钟过滤,室温静置6-8h,过滤后40-50℃真空干燥得粉末。
- 条件:With pyridine In methanol at 75 - 80℃; Autoclave
- 收率:64%,三羟乙基芸香苷含量98.2%,熔点184-186℃。
路线3:
- 步骤:反应罐中加入2000kg水,610kg芦丁,氮气保护下加入含79kg氢氧化钾的氢氧化钾溶液,液体表面下缓慢加入249kg氯乙醇,加热至68℃恒温反应4h,再加入含42kg氢氧化钾的氢氧化钾溶液,继续反应20h。冰浴至18℃,氮气保护下盐酸调pH至6,减压蒸馏至干,固化物加4倍甲醇加热至75℃保持45分钟,冷却至24℃静置12h,离心得粗品;母液蒸馏后,粗品与乙酸乙酯按1:4混合,加活性炭加热至82°C回流1h,热过滤冷却至20℃静置10h,离心剔除过滤,干燥得产品。
- 条件:at 68℃; for 24 h; Inert atmosphere
- 收率:90%,含量91%。
制剂工艺:曲克芦丁以淀粉为填充剂,95%乙醇为润湿剂制软材,制粒干燥后整粒,加硬脂酸镁、滑石粉混合压片。