97322-87-7 曲格列酮

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:2，RTECS号:XJ5813130，海关编码:29145090，存储类别:11 - 可燃固体。

作为口服有效的PPARγ激动剂，用于预防和抑制2型糖尿病发展，具有抗癌活性；可诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死，在甲状腺癌细胞中诱导抗增殖和重分化作用；但存在严重肝脏毒性，包括肝衰竭。

医药

路线1：

• 步骤1：940g 6-羟基-2-羟甲基-2,5,7,8-四甲基色满溶于3.5L DMF，冰浴下分批加入96g 95% NaI，搅拌1h后加入460ml苯甲酰氯的2.0L甲苯溶液，搅拌过夜；加入5kg冰，1.5L乙酸乙酯萃取3次，干燥浓缩后加4L异己烷，过滤得1167g 6-苯甲酰氧基-2-羟甲基-2,5,7,8-四甲基色满，收率90%。
• 步骤2：326.4g 6-苯甲酰氧基-2-羟甲基-2,5,7,8-四甲基色满溶于1.6L无水吡啶，冰浴下滴加164.1ml三氟甲磺酸酐，搅拌1h；加1.5kg冰，稀盐酸调pH至3，1.5L乙酸乙酯萃取2次，干燥浓缩后加2L异己烷，过滤得320.1g 6-苯甲酰氧基-2-(三氟甲磺酰氧基甲基)-2,5,7,8-四甲基色满，收率70%。
• 步骤3：91.7g 6-苯甲酰氧基-2-(三氟甲磺酰氧基甲基)-2,5,7,8-四甲基色满与24.4g 4-羟基苯甲醛溶于200ml DMF，加54g碳酸钾，室温搅拌过夜；加1kg冰，2mol/L盐酸酸化，乙酸乙酯萃取，干燥浓缩得83.5g油状化合物(Ⅰ)，收率97%。
• 步骤4：121g化合物(Ⅰ)、39.5g 2,4-噻唑烷二酮和86.1g无水乙酸钠，150℃加热2h；冷却后加500ml水，1L乙酸乙酯萃取2次，干燥浓缩后加200ml甲醇，冷却过滤得136g化合物(Ⅱ)，收率91%。
• 步骤5：119g化合物(Ⅱ)溶于1L THF和1L甲醇混合液，室温加53.5g镁屑（加少量碘激发），35℃反应2h后回流1h；浓缩后加500ml水，酸化，300ml乙酸乙酯萃取2次，干燥浓缩后悬浮于500ml水搅拌2h，过滤得99.6g化合物(Ⅲ)，收率83%。
• 步骤6：53g化合物(Ⅲ)与265g吡啶盐酸盐，150℃加热60min至全溶；冷却后加100ml水，50ml 2mol/L盐酸，100ml乙酸乙酯萃取3次，干燥浓缩后用丙酮和异己烷结晶得38.4g曲格列酮，收率87%，mp 183-186℃。