作为非甾体抗炎药(NSAID),用于慢性风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛、肩关节周围炎、颈肩腕综合征等的镇痛和消炎;也用于手术后、外伤后、拔牙后的镇痛和消炎;还可用于急性上呼吸道感染的解热和镇痛。
医药
路线1:
- 步骤:在干净的圆底烧瓶中加入24.6g化合物8和甲醇,在0-5℃下加入2.1当量盐酸,回流反应3-5小时;反应完成后,55-60℃减压蒸馏得油状残余物,加入MTBE和化合物8种子,在上述温度下反应3-5小时,冷却过滤得固体化合物9,收率85%,HPLC纯度98.4%。
- 条件:Stage #1: 0℃,甲醇、水、HCl;回流;Stage #2: 0℃,回流;55-60℃减压蒸馏。
- 收率:85%。
- 参考文献:Patent: CN107176942, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0063; 0064; 0065; 0066。
路线2:
- 步骤:2-氧环戊烷羧酸乙酯和氢氧化钾在二甲基甲酰胺中,80℃与2-(4-氯苯基)丙酸乙酯反应2h;产物与47%氢溴酸反应,水解脱羧得洛索洛芬。
- 条件:80℃,二甲基甲酰胺,2h;47%氢溴酸,水解脱羧。
- 收率:94.3%(精制后)。
- 参考文献:Patent: CN108440274, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0064; 0065; 0066; 0067; 0068。