501-94-0 对羟基苯乙醇

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品；WGK Germany:3；F:10；Hazard Note:Irritant；TSCA:TSCA listed；海关编码:29072900；存储类别:11 - 可燃固体；危险性类别:眼部刺激 类别2、经皮刺激 类别2、特异性靶器官毒性-一次接触，类别3

化学合成，医药中间体；主要用于合成心血管药物美多心安，是培他洛尔的中间体；也可用于螯合零价铁催化氧化橄榄磨废水中存在的有机酸。

医药

路线1（产率87%）

• 步骤: 向2-（4-羟基苯基）乙酸（760mg，5mmol）的乙醇（20mL）溶液中加入硫酸（27μL，0.5mmol），回流加热3小时；减压除溶剂后，将粗产物溶于无水THF（20mL），0℃下缓慢加入LiAlH₄（228mg，6mmol），室温反应12小时；冷却至0℃，用Na₂SO₄·10H₂O固体淬灭，过滤后减压除溶剂，水稀释，乙酸乙酯萃取，有机层干燥浓缩，快速色谱（己烷/乙酸乙酯5:1→2:1）纯化得产物。
• 条件: 硫酸催化，乙醇回流3h；LiAlH₄还原，THF溶剂，0-25℃反应12h，惰性气氛。
• 收率: 87%
• 参考文献: [1] Tetrahedron Letters, 2008, 49(20), 3260-3263等

路线2（产率44%）

• 步骤: 0℃下，将2-（4-羟基苯基）乙酸甲酯（3.0g，18.07mmol）的THF（20mL）溶液加入LAH（0.89g，23.49mmol）的THF（20mL）悬浮液中，室温继续搅拌4小时；用饱和Na₂SO₄溶液淬灭过量LAH，过滤沉淀，滤液乙酸乙酯萃取，盐水洗涤，干燥（Na₂SO₄），蒸发后柱层析（50%乙酸乙酯-石油醚）纯化得产物。
• 条件: LiAlH₄还原，THF溶剂，0-20℃反应4h。
• 收率: 44%
• 参考文献: [1] Journal of Organic Chemistry, 2009, 74(6), 2598-2600等

路线3（产率81%）

• 步骤: 向受保护的醇（1.0mmol）在4ml乙醇中的溶液中加入硼氢化钠（0.5-2.0当量），室温搅拌1-4小时；蒸发溶剂，冰水加入残留固体，乙酸乙酯萃取，盐水洗涤，快速柱色谱纯化。
• 条件: 硼氢化钠还原，乙醇溶剂，20℃反应1h。
• 收率: 81%
• 参考文献: [1] Tetrahedron Letters, 2014, 55(2), 503-506

其他方法

• 对羟基苯乙酮用脂肪腈氧化，水解得（对羟苯基）乙二醛，再还原。