薁磺酸钠是洋甘菊花有效成分,具有抗胃蛋白酶、消炎、抗菌、抗过敏、促进粘膜新城代谢作用,主要用于研究十二指肠溃疡、胃溃疡和胃炎;其作用机制为抑制炎性细胞释放组胺、增加前列腺素E2合成、降低胃蛋白酶活性;体外研究显示其在室温下固态易分解,与玉米淀粉按1:250混合可稳定;体内常用于治疗胃炎,主要通过细胞保护机制发挥作用。
医药
合成路线1
- 步骤: 在冰浴下,向25ml梨形烧瓶中加入4mmol愈创木酚,2ml乙酸酐(Ac2O),通过恒压滴液漏斗(顶部带干燥管)加入1ml浓硫酸(H2SO4)和2ml乙酸酐(Ac2O)的混合物;滴加完毕后室温搅拌约2小时,TLC追踪至原料消失;将混合物倒入4ml水中,滴加NaOH溶液调pH至8-9;冷却沉淀,抽滤,依次用冷水和石油醚洗涤,干燥得产物。
- 条件: 冰浴;室温搅拌2小时;
- 收率: 87.5%;
- 产物: 1.05g蓝色固体,熔点106-107℃;
- 参考文献: [1] Patent: US2014/206741, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0108-0110 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2016, vol. 24, # 8, p. 1653 - 1657 [3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol. 21, # 19, p. 5722 - 5725 [4] Chemical Biology and Drug Design, 2016, p. 264 - 271