1115-70-4 1,1-二甲基双胍盐酸盐
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:危险品运输编号UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution;WGK Germany:3;RTECS号DU1800000;海关编码29252900;存储类别11 - 可燃固体;危险性类别急性毒性类别4(经口)、眼部刺激类别2;毒害物质数据1115 - 70 - 4(Hazardous Substances Data);毒性LD50(大鼠):1000 mg/kg(经口)、300 mg/kg(皮下注射)(Rx Bulletin)。
用途与制备
盐酸二甲双胍是双胍类口服降糖药,用于非胰岛素依赖型糖尿病(尤其肥胖/高胰岛素血症者),可与其他降糖药联用;通过增加胰岛素敏感性、抑制肝糖异生、减少肠道葡萄糖吸收等机制降低血糖。不良反应包括胃肠道反应,禁忌证含严重肝肾功能不全、糖尿病酮症酸中毒等。
医药
路线1:将500mg二甲双胍游离碱溶于30ml丙酮中,加入280μL浓盐酸,室温搅拌2小时,过滤、丙酮洗涤、热空气干燥(70℃),得490mg产物,产率76.4%。条件:HCl水溶液/丙酮,20℃,2h。来源:WO2008/93984。
路线2:高压釜中加入100kg双氰胺、120kg二甲胺盐酸盐、300kg环己醇,搅拌45r/min,真空0.08MPa,140℃反应3h,乙醇重结晶、干燥,得产物,产率94.8%(大规模)。来源:Journal of Organic Chemistry USSR等。
路线3:5L烧瓶中加入1kg 2-氰基胍、1.15kg二甲基胺盐酸盐、2kg正丁醇,回流22h,冷却过滤,50-75℃干燥,得1.9kg产物。来源:WO2016/59507。