作为β2-肾上腺素能受体激动剂,用于支气管哮喘、慢性喘息型支气管炎、阻塞型肺气肿及其他肺部疾患的支气管痉挛;曾被非法用作饲料添加剂(已被禁止)。
医药
路线1:
- 步骤1:3,5-二羟基苯甲酸和乙醇在硫酸催化下回流反应,得到3,5-二羟基苯甲酸乙酯;
- 步骤2:在碳酸钾存在下,3,5-二羟基苯甲酸乙酯与苄基氯回流20h,经5mol/L盐酸或氢氧化钾水解为游离酸;
- 步骤3:游离酸与氯化亚砜回流1h氯化为酰氯,与偶氮甲烷反应生成偶氮乙酰基,再与溴化氢作用生成溴乙酰基;
- 步骤4:溴乙酰基与叔丁胺回流20h,最后在乙酸存在下催化氢化得到特布他林。
路线2:
- 步骤1:40mg特布他林(TBL)用10mL甲醇溶解,加入25mg琥珀酸酐,室温搅拌反应72h;
- 步骤2:甲醇挥发12h后真空干燥得特布他林琥珀酸衍生物(TBL-HS);
- 步骤3:TBL-HS(10mg)溶于2mL pH4.8 Tris-HCL缓冲液,加EDC(25mg)搅拌1h;
- 步骤4:OVA(20mg)溶于2mL Tris-HCL缓冲液逐滴加入反应液,室温搅拌24h;
- 步骤5:4℃搅拌下PBS透析3天(每天换液3~6次)得纯化BSA-TBL(包被原合成)。