50-23-7 氢化可的松

运输信息：常温运输。危险描述：急性毒性（经皮、吸入、经口）类别3，易燃液体类别2，特异性靶器官毒性-一次接触类别1，WGK Germany:3，RTECS号:GM8925000，TSCA listed，海关编码:29372100，存储类别:3- 易燃液体，毒害物质数据:50-23-7(Hazardous Substances Data)，毒性:LD50 subcutaneous in mouse: > 500mg/kg。

主要用于肾上腺皮质功能减退症的替代治疗及先天性肾上腺皮质功能增生症的治疗，也可用于类风湿性关节炎、风湿性发热、痛风、支气管哮喘、过敏性疾病，并可用于严重感染和抗休克治疗；是制备其他几种重要甾体药物的原料药。

医药

路线1：半合成法

• 起始原料：薯芋皂素经开环裂解得到双烯醇酮醋酸酯（HC关键中间体）；或剑麻皂素等甾醇衍生物。
• 关键步骤：
  • C3羟基氧化为酮基，C5、C6双键位移至C4、C5位；
  • C21位活性氢原子经卤代后转化为羟基；
  • C17羟基通过双键氧化引入（α-构型）；
  • C-11β羟基引入：
    • 黑根霉/犁头霉生物催化法（犁头霉可直接引入β-羟基，缩短路线）；
    • 醋酸可的松经钾硼氢不对称还原得HC。
• 收率：醋酸化合物“S”（4-孕甾烯-17α,21-二醇-3,20-二酮-21-醋酸酯）经梨头霉（Absidia Orchidis 3.65）微生物氧化，收率44%。

路线2：其他合成法

• 可由肾上腺提取液分离；
• 以17α-羟基黄酮为原料经一系列反应制得；
• 醋酸可的松经氨基脲缩合、硼氢化钾还原、亚硝酸钠和盐酸处理制得。