80994-59-8 4-硼10-L-苯丙氨酸

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

作为硼中子捕获疗法（BNCT）的一部分，用于治疗无法手术切除的、局部晚期或局部复发的头颈癌患者（包括鳞状细胞癌和非鳞状细胞癌），临床II期研究中客观反应率达71%。

医药

合成路线：

• 起始原料：(S)-4-碘苯丙氨酸（化合物229）
• 步骤1：对(S)-4-碘苯丙氨酸进行Boc保护，得到(S)-N-Boc-4-碘苯丙氨酸（化合物230）
• 步骤2：通过金属-卤素交换反应进行硼化
• 步骤3：使用三丁基硼酸盐进行淬灭反应
• 步骤4：进行Boc去保护，得到最终产物4-10硼酸-L-苯丙氨酸（Borofalan）