274901-16-5 (2S)-1-((3-羟基三环[3.3.1.1[3,7]]癸烷-1-基)氨基)乙酰基)吡咯烷-2-腈

危险品运输编号:3077，WGK Germany:WGK 3，海关编码:29339900，存储类别:11 - 可燃固体

维格列汀是治疗2型糖尿病的药物，作为DPP-IV抑制剂，通过抑制该酶活性提高GLP-1浓度，促进胰岛素分泌，降低血糖，对体重无明显影响；常见不良反应为头痛、鼻咽炎等，低血糖发生率与安慰剂近似。

医药

• 步骤1：L-脯氨酸经二碳酸二叔丁酯保护氨基；
• 步骤2：在1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDC)作用下与氨气发生羰基氨基化反应；
• 步骤3：用盐酸脱去Boc保护基得L-脯氨酰胺（中间体4）；
• 步骤4：L-脯氨酰胺经氯乙酰氯酰化得(S)-N-氯乙酰基-2-氨甲酰基吡咯烷(中间体2)；
• 步骤5：中间体2经脱水得(S)-N-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷(中间体3)；
• 步骤6：中间体3与3-氨基-1-金刚烷醇发生亲核取代反应制得维格列汀。