阿托伐他汀内酯可用于合成医药原料阿托伐他汀及药理实验研究；是阿托伐他汀的前药，阿托伐他汀是口服活性的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂。
医药
路线1：
- 原料：阿托伐他汀钙盐（500mg，0.413mmol）
- 步骤：将原料悬浮于水（8mL）中，加EtOAc（4mL）冰浴冷却，滴加0.2M HCl水溶液（4.55mL）至澄清，升温至室温，水层用EtOAc（3×5mL）萃取，合并有机层盐水洗涤、Na₂SO₄干燥、浓缩；泡沫状物溶于甲苯（20mL），0℃Dean-Stark回流2.5h，冷却浓缩后快速柱色谱（庚烷/EtOAc梯度1:3→1:5）纯化得目标产物。
- 条件：HCl水溶液（0.2M）；Dean-Stark回流（2.5h，0℃）；柱色谱（庚烷/EtOAc梯度洗脱）
- 收率：88%
- 参考文献：WO2017/137469, CN105085497
路线2：
- 原料：(3R,5R)-甲基-3,5-双(叔丁基二甲基甲硅烷基氧基)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨甲酰基)-1H-吡咯-1-基)庚酸酯（0.1g，0.12mmol）
- 步骤：溶于THF（1mL），加5N HCl（1mL）搅拌，TLC监测完成后蒸发，乙酸乙酯稀释，饱和NaHCO₃和盐水萃取，有机层干燥浓缩后柱色谱（石油醚/EtOAc=9:1）纯化得目标产物。
- 条件：THF/H₂O混合体系（20℃）；柱色谱（石油醚/EtOAc=9:1）
- 收率：75%
- 参考文献：Tetrahedron Letters, 2015, vol.56, #40, p.5409-5412
