达沙替尼为抗肿瘤药，临床上主要治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者；也适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病，以及费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)和实体瘤患者的治疗。
医药
路线1：制备N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[(6-氯-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-5-噻唑甲酰胺
- 步骤: 室温下，将1.50kg 2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑酰胺、1.11kg 4,6-二氯-2-甲基嘧啶加入到50L反应釜中，加入13.35kg四氢呋喃，氮气保护，搅拌降温至-5℃～10℃，分次加入2.13kg叔丁醇钠（每20-30min加料一次，每次≤200g），加完后在-5℃～10℃反应1～2h，升温至10℃～30℃搅拌至HPLC检测原料低于1.5%，降温至-10℃～10℃，滴加4mol/L盐酸调pH至6～7，继续搅拌1～2h，过滤，滤饼用水、甲醇洗涤，50～60℃真空干燥得1.636kg，收率74.06%。
路线2：制备达沙替尼粗品
- 步骤: 常温下，将1.60kg步骤1所得中间体、1.056kg N-羟乙基哌嗪、0.432kg三乙胺加入50L反应釜，加入5.60kg N-甲基吡咯烷酮，氮气保护，升温至70～75℃搅拌至HPLC检测原料低于0.5%，降温至15～30℃，加入22.4kg二氯甲烷，搅拌0.5～1.0h，过滤，滤饼用二氯甲烷洗涤，50～60℃真空干燥4～6h，干燥后滤饼加5.60kg N-甲基吡咯烷酮，升温至35～45℃溶清，过滤，滤液加19.2kg二氯甲烷，降温至15～30℃搅拌0.5～1.0h，过滤，滤饼用二氯甲烷淋洗，50～60℃真空干燥得1.9kg，收率96%。
路线3：精制达沙替尼
- 步骤: 将1.90kg粗品和45.0kg无水甲醇加入反应釜，搅拌，氮气置换，升温至回流搅拌1～2h，降温至59～63℃加晶种，搅拌0.5～1h，匀速降温（每10min降2-5℃）至5～10℃，恒温搅拌0.5～1h，过滤，滤饼用甲醇淋洗，梯度升温干燥（38～42℃至恒重，48～52℃真空至恒重，76～80℃真空至恒重）得1.252kg，收率65.9%，HPLC杂质<0.1%。
