70458-96-7 诺氟沙星

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。危险等级：IRRITANT（刺激物）。WGK Germany:2，RTECS号:VB2005000，海关编码:29335990，存储类别:11 - 可燃固体。毒性数据：小鼠、大鼠经口LD50>4000mg/kg，皮下注射1500mg/kg，腹腔注射>500mg/kg，静脉注射220 - 270mg/kg。

作为广谱抗菌药，用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系感染（单纯性/复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎等）、胃肠道感染、伤寒和其他沙门氏菌感染，以及胆道、外科、妇产科等感染性疾病，对革兰阴性菌（大肠杆菌、痢疾杆菌等）和部分革兰阳性菌（葡萄球菌等）抗菌活性高，杀菌作用强且对胃黏膜刺激小。

医药

路线1：经典合成路线

• 步骤1：以邻二氯苯经硝化或对硝基氯苯经氯化，得3,4-二氯硝基苯；
• 步骤2：在二甲亚砜中与氟化钾回流，氟化得3-氯-4-氟硝基苯；
• 步骤3：在盐酸或乙酸水溶液中，用铁粉还原3-氯-4-氟硝基苯，得3-氯-4-氟苯胺；
• 步骤4：与原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯（生成乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯）在硝酸铵存在下回流，得缩合产物；
• 步骤5：在液体石蜡或二苯醚中加热环合，生成7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯；
• 步骤6：进行乙基化后水解，得乙基化产物；
• 步骤7：与哌嗪缩合得诺氟沙星。
• 条件：步骤2回流；步骤4回流；步骤5加热环合；步骤7缩合。
• 收率：以对硝基氯苯计总收率8%以上，7位引入哌嗪基时6位氟原子被取代的副产物占25%，分离困难。

路线2：改进合成路线

• 步骤：在引入哌嗪环前，1-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯先与氟硼酸或三氟化硼-乙醚或乙酸硼反应，使4位羰基形成硼螯合物，再引入哌嗪基；
• 条件：硼螯合反应；
• 收率：收率提高15%以上，产品质量改善。