147403-03-0 阿齐沙坦

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，海关编码:2934.99.4400，毒害物质数据:147403-03-0(Hazardous Substances Data)

化学合成；生命科学，是一种口服有效的、选择性和特异性的血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1)拮抗剂；医药，血管紧张素II受体拮抗剂药物，多用于治疗高血压症。阿齐沙坦（Azilsartan）,商品名为Azilva，是由日本武田公司开发的AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）,于2012年1月18日被批准在日本上市，现已获美国和欧盟上市许可。

医药

路线1：阿齐沙坦肟的制备

• 步骤: 二甲亚砜（200mL）和盐酸羟胺（42.4g）的混合溶液中加入三乙胺（61.8g），析出大量固体。过滤，滤饼用四氢呋喃洗涤。滤液浓缩去四氢呋喃后加入1-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯50.0g，75℃反应15小时。反应结束后加水淬灭，乙酸乙酯萃取。有机相用1mol/L盐酸洗涤，水相再用1mol/L的氢氧化钠水溶液调节pH至10-11，乙酸乙酯萃取，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩，得到阿齐沙坦肟29.7g。
• 收率: 55%

路线2：阿齐沙坦的制备

• 步骤: 阿齐沙坦肟8.8g加入10%的氢氧化钠溶液20ml，50℃搅拌3小时，全部溶解。控制温度在20-30℃，滴加三光气（3.0g）/四氢呋喃（15ml）混合溶液。滴加完毕后保持反应温度在20-30℃，继续反应2-3小时，反应完毕，调PH到2-3，析出白色固体，烘干，得阿齐沙坦7.5g。
• 收率: 83%