阿仑膦酸钠是全球应用最广泛的抗骨质疏松药物，用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症以预防髋部和脊柱骨折，也适用于男性骨质疏松症以增加骨量。作为氨基二膦酸盐骨吸收抑制剂，与骨内羟磷灰石有强亲和力，能抑制破骨细胞活性，无骨矿化抑制作用。需注意上消化道刺激及肾功能不全等禁忌。
医药
路线1：
- 步骤：将碳酸钠（1.06g，10mmol）和阿仑膦酸（2.49g，10mmol）加入水（100mL）中，停止释放CO₂后加热搅拌约3小时；用热水洗涤白色结晶沉淀物并干燥。
- 条件：With sodium carbonate In water for 3 h; Heating
- 收率：79%（产量1.96g）
- 熔点：257-260℃（实测值）
- 参考文献：[1] Structural Chemistry, 2018, vol.29, #5, p.1525-1531；[2] Patent: WO2005/44831等
路线2：
- 步骤：将4-氨基-丁酸（10.0g，0.097mol）和亚磷酸（15.9g，0.194mol）在乙腈（150ml）中加热至55-65℃，缓慢加入三氯化磷（26.6g，0.194mol），升温至70-75℃反应6-9小时；冷却后加水分批加入，升温至90-100℃反应4-6小时；冷却后用NaOH调pH至4.4-4.8，分离水层，冷却至0-5℃过滤，洗涤干燥。
- 条件：Stage #1: With phosphorous acid; phosphorus trichloride In acetonitrile at 55-75℃ for 6-9h; Stage #2: With water In acetonitrile at 60-100℃ for 4-6h; Stage #3: at 55-65℃
- 收率：69.6%（产量16g）
- 外观：近白色粉末，熔化范围234-238℃（分解）
- 参考文献：[1] Patent: WO2008/4000, 2008, A1
路线3：
- 步骤：将4-氨基丁酸（20g，0.19mol）和亚磷酸（16g，0.19mol）溶于甲磺酸，加热至65℃，滴加三氯化磷（35mL，0.40mol），65℃搅拌过夜；冰蒸馏水淬灭，回流5小时；冷却后用50%NaOH调pH至4.3，过滤，甲醇洗涤，干燥。
