446-86-6 硫唑嘌呤

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。危险等级：刺激性（IRRITANT）。海关编码：29339900。存储类别：6.1C（可燃，急性毒性类别3）。危险性类别：急性毒性类别4（经口）、致癌性类别1B、眼部刺激类别2、生殖毒性类别2、经皮刺激类别2、特异性靶器官毒性-一次接触类别3。危险标志：GHS07、GHS08。RTECS号：UO8925000。毒害物质数据：446-86-6。毒性：LD50 orl-rat: 535 mg/kg。危险性描述：H302; H315; H319; H335; H350。防范说明：P201; P261; P305+P351+P338; P308+P313。

用作免疫抑制药，抗肿瘤药。在体内分解为巯嘌呤而起作用，具有嘌呤拮抗作用，抑制淋巴细胞增殖，阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞，产生免疫作用。主要用于器官移植时抑制免疫排异反应，多与皮质激素合用；也广泛用于类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、自身免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。用药期间应严格检查血象，肝功能不全者禁用，孕妇禁用。

医药

路线1：

• 步骤1（胺化）：将草酸二乙酯及甲醇投入反应锅中，冷却至20℃以下，通入干燥的甲胺气体到饱和后冷却到10℃以下，析出结晶，过滤烘干，得乙二酰二甲胺，熔点为210-212℃，收率95.8%。
• 步骤2（环合、氯化）：将过量的乙二酰二甲胺和五氯化磷分次投入反应锅中，在70-80℃下保温2h，放置过夜，减压蒸出氧氯化磷，温度不超过100℃，冷却，加入冰水，搅拌，用30-40%碱液调节pH为9-10，静置。分出油状物，母液冷却，析出无机盐后过滤，用氯仿洗涤，并用氯仿抽提母液。合并油层及氯仿层，回收氯仿，减压蒸馏，收集沸点110-115℃（4.0kPa）馏分，得1-甲基-5-氯咪唑，收率为52%。
• 步骤3（硝化）：将1-甲基-5-氯咪唑加入搪玻璃反应锅，然后冷却下加入硝酸，继续在冷却下滴加硫酸，加毕，在100℃反应2h，再冷却，加入冰水析出产品，经过滤干燥得5-氯-1-甲基-4-硝基咪唑，收率为86%。
• 步骤4（缩合）：将6-巯基嘌呤、氢氧化钠、水和5-氯-1-甲基-4-硝基咪唑一起煮沸4h，反应产物用乙酸调节pH至析出硫唑嘌呤。