799293-85-9 3-溴噻吩并[3,2-c]吡啶-4-胺
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用途与制备
3-溴噻吩并[3,2-c]吡啶-4-胺主要作为医药中间体,用于相关药物的合成研究。
医药
29064-82-2 799293-85-9 以3-溴-4-氯噻吩并[3,2-c]吡啶为原料合成3-溴噻吩并[3,2-c]吡啶-4-胺的一般步骤如下:将3-溴-4-氯噻吩并[3,2-c]吡啶(3g,12mmol,根据Bull.Soc.Chim.Belges 1970,79,407-414中描述的方法制备)与浓缩的氨水(100mL)和对二恶烷(100mL)混合,密封于不锈钢高压反应器中,在150℃下搅拌反应18小时。反应完成后,将混合物浓缩至原体积的一半,用水稀释,并用乙酸乙酯进行萃取。合并有机萃取液,用盐水洗涤,无水硫酸镁干燥,过滤后浓缩,得到目标产物3-溴噻吩并[3,2-c]吡啶-4-胺2.6g,收率94%。产物经1H NMR(DMSO-d6,400MHz)鉴定:δ 7.83(d,1H),7.77(s,1H),7.26(d,1H),6.48(br s,2H);质谱(MS)m/e 229(M + H)+。 参考文献: [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, # 5, p. 1167 - 1171 [2] Patent: US2005/20619, 2005, A1. Location in patent: Page 47 [3] Patent: US2005/43347, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 56 [4] Journal of Organic Chemistry, 2009, vol. 74, # 10, p. 3849 - 3855 [5] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, # 1, p. 250 - 254