作为抗癌药CI994（Tacedinaline）的中间体或活性成分，抑制HDAC1（IC50 0.57 μM）等，使细胞周期停滞G1期，对多种肿瘤细胞系（如A-549、LX-1、LNCaP）有细胞毒性，体内对耐药胰腺导管癌和人前列腺肿瘤模型有效。
医药
路线1：
- 步骤：向0℃的（2-（4-乙酰氨基苯甲酰基）苯基）氨基甲酸叔丁酯（3.5g，9.5mmol）的无水二氯甲烷（55mL）溶液中滴加三氟乙酸（22mL），升温至23℃反应2小时；真空除溶剂后，用水稀释，饱和碳酸氢钠调pH至8，过滤、洗涤、干燥得产物。
- 条件：0-23℃，2小时；二氯甲烷溶剂，三氟乙酸脱保护。
- 收率：96%。
- 参考文献：[1] WO2012/3413, 2012, A1；[2] US2013/102677, 2013, A1；[3] WO2011/53876, 2011, A1。
路线2：
- 步骤：向4-乙酰氨基苯甲酸（2.5g，13.95mmol）的N,N-二甲基甲酰胺（50mL）溶液中加入邻苯二胺（4.53g，41.9mmol）、EDCI·HCl（3.48g，18.14mmol）和DMAP（0.18g，1.47mmol），室温搅拌16小时；减压除溶剂后，二氯甲烷稀释，冰箱过夜，过滤、洗涤、干燥得产物。
- 条件：20℃，16小时；N,N-二甲基甲酰胺溶剂，EDCI/DMAP催化酰胺化。
- 收率：66%。
- 参考文献：[1] Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2008, 16, 8109-8116；[2] US2013/102677, 2013, A1；[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2007, 50, 5543-5546；[4] WO2012/3413, 2012, A1。
路线3：
- 步骤：将4-乙酰氨基-N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺三氟乙酸盐悬浮于1:1乙醇-水（320mL），加饱和NaHCO3调pH至8，搅拌1.5小时；过滤、水洗、真空干燥得产物。
- 条件：40℃真空干燥16小时；乙醇-水混合溶剂，NaHCO3中和。
- 收率：92%（HPLC纯度97.0%）。
- 参考文献：[1] WO2012/3413, 2012, A1。
