免疫抑制剂，适用于肾移植后的促进型及急性排斥反应。三盐酸胍立莫司为白色粉末，溶于水，50mg/ml水溶液pH约4.9；(-)-型三盐酸盐为无色物，无固定熔点，[α]D25-7.3°(C=1，水)。急性毒性LD50小鼠腹腔注射25-50mg/kg。
医药
路线1：合成(-)-胍立莫司
- 步骤1：7-胍基庚酰胺(I)与乙醛酸溶于二甲基甲酰胺，65-70℃反应4h，加苯甲醇和浓盐酸搅拌42h，调pH后柱提纯得化合物(Ⅱ)，收率27%。
- 步骤2：化合物(Ⅱ)盐酸盐与N-羟基丁二酰亚胺、DCC、L-精氨酸反应，柱提纯得化合物(Ⅲ)，收率44%。
- 步骤3：化合物(Ⅲ)经不对称水解（Cpase W或B催化）拆分得(-)-(Ⅱ)和(+)-(Ⅱ)，收率32%和43%。
- 步骤4：(-)-(Ⅱ)与8-氨基-1-苄氧羰基-4-氮杂辛烷单盐酸盐反应，柱提纯得化合物(Ⅳ)。
- 步骤5：化合物(Ⅳ)在钯黑催化下氢化，柱提纯冷冻干燥得(-)-胍立莫司，收率60%，[α]D-14.3°(C=1，水)。
路线2：合成(+)-胍立莫司
- 同路线1步骤1-4，用(+)-(Ⅱ)替代(-)-(Ⅱ)，最终得(+)-胍立莫司，[α]D+14.7°(C=1，水)。
