948570-75-0 1-(2-甲氧基乙基)-4-硝基-1H-吡唑

1-(2-甲氧基乙基)-4-硝基-1H-吡唑是一种有机合成中间体，可能用于医药或农药的制备过程中，具体用途需结合其在相关领域的应用研究确定。

医药; 农药

路线1：

• 步骤: 向4-硝基-1H-吡唑（113 mg，1 mmol，1.0当量）在乙腈（5 mL）中的溶液中，依次加入2-溴乙基甲基醚（138 mg，1 mmol，1.0当量）和碳酸钾（276 mg，2 mmol，2.0当量）；将反应混合物在80℃下搅拌4小时；反应完成后，用乙酸乙酯（100 mL）稀释反应混合物，并用水（50 mL × 2）洗涤；合并有机层，浓缩后通过硅胶柱色谱（石油醚/乙酸乙酯 = 10:1）纯化，得到1-(2-甲氧基乙基)-4-硝基-1H-吡唑（170 mg，收率：100%），为无色油状物。
• 条件: 80℃，搅拌4小时；溶剂为乙腈；使用碳酸钾作为碱。
• 收率: 100%。
• 表征数据: ESI-MS（M + H）：172.1；1H NMR（400 MHz，CDCl3）δ：8.23（s，1H），8.07（s，1H），4.31（t，J = 5.2 Hz，2H），3.74（t，J = 5.2 Hz，2H），3.35（s，3H）。
• 参考文献: [1] Patent: WO2015/89337, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0223；[2] Patent: WO2015/25197, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 00078；[3] Patent: US2014/200206, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0339；[4] Patent: WO2007/99326, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 104

路线2：

• 步骤: 在氮气的惰性气氛下，将化合物33.1（500 mg，3.18 mmol，1.00当量）置于10 mL蒸馏的DMF中；分批加入氢化钠（191 mg，7.96 mmol，1.50当量），搅拌30分钟；通过注射器滴加MeI（2.26 g，15.92 mmol，5.00当量），并将得到的溶液在室温下搅拌16小时；用50 mL水淬灭反应，用3×60 mL乙酸乙酯萃取；合并有机层，用盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，真空浓缩；使用快速柱色谱法纯化残余物，得到420 mg（77％）中间体33.2。
• 条件: 氮气氛围；第一步：DMF溶剂，氢化钠，0.5小时；第二步：室温，16小时；使用MeI作为甲基化试剂。
• : 77%。