1203705-55-8 3-溴-1H-吡唑-5-胺

作为医药中间体，用于相关药物的合成研究。

医药

路线1：

• 步骤: 将3,4-二溴-5-硝基-1H-吡唑（69g）与氯化亚锡二水合物（135g）在乙酸乙酯（600mL）和乙醇（300mL）混合溶剂中，110℃回流反应45分钟；反应液冷却后倒入碳酸氢钠水溶液（200mL）和乙酸乙酯（800mL）混合液，加硅藻土过滤，滤饼用乙酸乙酯洗涤；合并有机相，盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，减压浓缩得粗产物；经快速柱色谱（洗脱液：6%乙醇的二氯甲烷溶液）纯化得目标产物。
• 条件: 110℃回流，乙酸乙酯-乙醇混合溶剂，碳酸氢钠水溶液淬灭，柱色谱纯化。
• 收率: 32%（13.2g）。
• 参考文献: [1] Patent: US2013/324547, 2013, A1; [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2010, 53(3), 1238-1249。