39492-01-8 甲磺酸加贝酯

危险品运输编号:3077，WGK Germany:2，RTECS号:DG2800800，海关编码:29252900，存储类别:11 - 可燃固体。毒性：小鼠经口LD50 8000mg/kg，皮下注射LD50 4700mg/kg，静脉注射LD50 25mg/kg。

甲磺酸加贝酯是丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.19 μM，用于治疗胰腺炎、弥散性血管内凝血；可抑制胰蛋白酶、激肽释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶活性，改善急性胰腺炎相关指标。

医药

路线1：

• 步骤1：6-氨基己酸与氢氧化钠反应生成6-氨基己酸钠，再与甲基异硫脲硫酸盐水溶液反应得6-胍基己酸；
• 步骤2：6-胍基己酸与甲磺酸在水中搅拌，过滤去不溶物后减压浓缩，加丙酮放置过滤，得6-胍基己酸甲磺酸盐，经甲醇-乙醚重结晶；
• 步骤3：6-胍基己酸甲磺酸盐与氯化亚砜氯化为酰氯，再与对羟基苯甲酸乙酯在四氢呋喃和吡啶中反应，处理后得甲磺酸加贝酯。