4-氮杂吲哚-2-酮可用作有机合成中间体和医药中间体，主要用于实验室研发过程和医药化工生产过程中。
医药
路线1：
- 步骤: 在室温下，将2-(3-氨基吡啶-2-基)乙酸乙酯（6.94 g，0.038 mol）溶解于乙醚（100 mL）中，缓慢加入2 M盐酸溶液（35 mL），反应混合物搅拌30分钟，旋转蒸发除去挥发性溶剂，得到棕色固体产物，经乙醇和乙醚混合溶剂重结晶纯化，得到白色晶体4-氮杂吲哚-2-酮（4.0 g，收率62%）。
- 条件: With hydrogenchloride In diethyl ether
- 参考文献: [4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2004, vol. 14, # 4, p. 953 - 957
路线2：
- 步骤: 在60℃下，向脲衍生物16（340 mg，0.88 mmol）的乙腈（20 mL）溶液中加入过量的K₂CO₃（0.6 g，4.3 mmol），搅拌3小时后，过滤过量的K₂CO₃，减压蒸发溶剂，通过柱色谱（硅胶，EtOAc/己烷，99:1）分离形成的产物，分离出主要产物18（210 mg，44%）。
- 条件: With potassium carbonate In acetonitrile at 60℃; for 3 h;
- 参考文献: [1] Tetrahedron, 2015, vol. 71, # 2, p. 252 - 258
