- 交联标记试剂
DSP是一种可和胺基（amine, -NH2）反应的同双功能连接剂。DSP两端是NHS活化酯，和胺基反应生成酰胺键；主链含双硫键（disulfide bond），可以被还原断裂，交联后生成了一个12.0 Å长度的，可断裂的（cleavable）链接。
- 生物活性
DSP Crosslinker 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于合成可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
- 靶点
Cleavable
- 体外研究
ADCs are comprised of an antibody to which is attached an ADC cytotoxin through an ADC linker.
- 化学性质
外观 : 白色固体
医药
合成路线 1（1. 合成：57757-57-0）
产率：85%
合成条件：With 1-ethyl-(3-(3-dimethylamino)propyl)-carbodiimide hydrochloride In dichloromethane at 20℃; for 2 h;
实验步骤：向3,3'-二硫代二丙酸（1g，4.75mmol）的二氯甲烷（20mL）溶液，1-乙基-3-（3-二甲基氨基丙基）碳二亚胺盐酸盐（WSC）（2.16g，10.5mmol）和N的溶液中 加入羟基琥珀酰亚胺（1.21g，10.5mmol）。 将混合物在室温下搅拌2小时。 将溶液真空浓缩，并将获得的残余物进行二氧化硅柱色谱（乙酸乙酯/己烷= 1：5），得到NHS酯2（1.63g，85％）。 1H NMR（DMSO-d6,400MHz）δ3.16（m，8H），2.82（s，8H）。 FAB（DMSO-d6）[（M + H）+]计算值405，实测值405。
参考文献：
- [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, # 1, p. 96 - 100 [2] Organic and Biomolecular Chemistry, 2005, vol. 3, # 12, p. 2255 - 2261 [3] Patent: CN105315191, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0021; 0022; 0023 [4] Patent: US7074766, 2006, B1. Location in patent: Page/Page column 44 [5] Angewandte Chemie - International Edition, 2010, vol. 49, # 26, p. 4405 - 4408 [6] Organic Letters, 2007, vol. 9, # 6, p. 1009 - 1012 [7] Rapid Communications in Mass Spectrometry, 2013, vol. 27, # 1, p. 238 - 248 [8] Patent: CN104667297, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0056-0058 [9] Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine, 2018, vol. 14, # 4, p. 1123 - 1136
