872679-70-4 1-(9H-芴-9-基)-3-氧代-2,7,10-三氧杂-4-氮杂十三烷-13-酸

危险性质：非危险化学品

• 生物活性 Fmoc-NH-PEG2-CH2CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker，用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。Fmoc-NH-PEG2-CH2CH2COOH 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。
• 靶点 Cleavable PEGs
• 体外研究 ADCs are comprised of an antibody to which is attached an ADC cytotoxin through an ADC linker. PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins.

医药

合成路线 1（1. 合成：872679-70-4）

产率：97% 合成条件：With hydrogenchloride In 1,4-dioxane at 20℃; for 2 h; 实验步骤：将4M盐酸在二恶烷（3mL）（aldrich）中加入1-（9H-芴-9-基）-3-氧代-2,7,10-三氧杂-4-氮杂十三烷-13-酸叔丁酯（120mg） ，0.263mmol）并在室温下搅拌2小时。 将反应物真空浓缩以除去二恶烷。 将残余物溶于50mL EtOAc中。 将有机物用H 2 O，盐水洗涤，经MgSO 4干燥，过滤，并真空浓缩，得到不透明油状物，得到102mg（97％）1-（9H-芴-9-基）-3-氧代-2,7。 ，10-三氧杂-4-氮杂三癸酸-13-酸.1H NMR（400MHz，CDCl3）δppm2.54-2.70（m，2H）3.28-3.52（m，2H）3.55-3.70（m，6 H）3.76-3.83（m，2H）4.20-4.31（m，1H）4.38-4.50（m，2H）7.29-7.36（m，2H）7.37-7.45（m，2H）7.56-7.65 （m，2H）7.77（d，J = 7.41Hz，2H）。 LCMS m / z 400.3 [M + H] + 参考文献：

• [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2017, vol. 27, # 21, p. 4805 - 4811