化学合成，农药、医药及染料中间体。
医药; 农药; 染料
合成路线 1（1. 合成：17852-52-7）
产率：55%
合成条件：Stage #1: With hydrogenchloride; sodium nitrite In water at 0 - 4℃; for 0.50 h; Stage #2: at 0℃; for 4 h;
实验步骤：化合物30c，3- [1- {对 - （磺酰氨基）苯基} -5-对 - 甲苯基-1H-吡唑-3-基]丙酸，通过图1所示的方法合成。 简言之，在-78℃下，在二异丙醇胺（LDA）和四氢呋喃（THF）存在下，使4'-甲基苯乙酮和琥珀酸氢化物反应1小时，得到对甲苯基-4,6-二氧代己酸。 白色固体（66％收率）。 磺胺与亚硝酸钠（NaNO2）和浓盐酸在0-4℃下反应30分钟，然后加入氯化锡（II）（SnCl2）并使反应在0℃再继续4小时。 ℃生成4-磺酰氨基苯肼盐酸盐，为淡黄色固体（55％收率）。 然后将4,6，二氧代-6-对甲苯基己酸和4-磺酰氨基苯肼盐酸盐在室温下在三乙醇胺（TEA）的甲醇存在下络合16小时，得到化合物30c，为黄色固体（76％收率）。
参考文献：
- [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2007, vol. 50, # 18, p. 4444 - 4452 [2] Organic Letters, 2012, vol. 14, # 19, p. 5030 - 5033,4 [3] Journal of Heterocyclic Chemistry, 2018, vol. 55, # 4, p. 913 - 922 [4] Patent: US2007/292352, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 45-46 [5] Patent: US2003/236294, 2003, A1. Location in patent: Page 9 [6] Patent: US2003/109709, 2003, A1 [7] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2011, vol. 19, # 9, p. 2997 - 3004 [8] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2015, vol. 25, # 16, p. 3295 - 3300 [9] Research on Chemical Intermediates, 2017, vol. 43, # 1, p. 271 - 281
