化学合成；是医药行业中重要的中间体，分子中同时含有氨基、羧基、芳香苯环多个反应位点在有机合成领域应用较广。以(2-氯-苯基)-乙酸为起始物料，经与液氨发生氨解反应制备得到中间体(2-氨基-苯基)-乙酸，后与甲醇在酸性条件下发生甲酯化反应制备得到目标化合物。
医药; 有机合成
合成路线1
- 步骤: 制备2-（2-氨基苯基）乙酸甲酯（化合物6-1）：将化合物1-2（9.75g，50mmol）、10％钯碳催化剂（干燥，530mg，5mmol）在甲醇（100mL）中的混合物在室温下于氢气氛下搅拌过夜；过滤反应混合物以除去钯碳催化剂，浓缩滤液，得到化合物6-1（8.02g）。
- 条件: 钯碳催化剂（10% on activated carbon）；氢气（H₂）；甲醇（MeOH）；20℃；搅拌过夜。
- 产率: 97%。
- 表征: MS（ES）：m/z：166 [M + H]；¹H NMR（400MHz，DMSO-d6）δ：6.94（m，2H），6.64（d，1H，J 8.0Hz），6.51（m，1H），4.88（s，2H），3.59（s，3H），3.52（s，2H）。
- 参考文献: [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2003, vol. 46, # 5, p. 691 - 701；[2] European Journal of Organic Chemistry, 2017, vol. 2017, # 14, p. 1889 - 1893；[3] Patent: WO2014/106238, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 00231；[4] Patent: WO2014/106238, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 00269; 00397；[5] Patent: WO2009/3970, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 42-43；[6] Journal of the American Chemical Society, 1937, vol. 59, p. 2348,2350；[7] Journal of the American Chemical Society, 1983, vol. 105, # 1, p. 74 - 79；[8] Journal of Organic Chemistry, 1995, vol. 60, # 8, p. 2326 - 2327；[9] Tetrahedron, 1997, vol. 53, # 48, p. 16521 - 16532；[10] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2003, vol. 13, # 17, p. 2891 - 2893；[11] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2005, vol. 13, # 14, p. 4396 - 4401；[12] Patent: US2005/101587, 2005, A9；[13] Patent: WO2003/82841, 2003, A1. Location in patent: Page/Page column 90；[14] Journal of Organic Chemistry, 2009, vol. 74, # 23, p. 9222 - 9224；[15] Patent: WO2014/418, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 60；[16] RSC Advances, 2014, vol. 4, # 84, p. 44629 - 44633；[17] Patent: US2015/197511, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0294; 0295；[18] European Journal of Organic Chemistry, 2015, vol. 2015, # 26, p. 5775 - 5780
