65412-03-5 4-(2-氨乙基)四氢吡喃

危险性质：非危险化学品

概述 4-(2-氨乙基)四氢吡喃是新药贝福普兰的主要原料之一，直接影响到倍福普兰的成本、规模以及后续的推广应用。现有技术中，关于4-(2-氨乙基)四氢吡喃的合成，方法1是以吡喃酮和氰甲基磷酸二乙酯反应生成4-(2-氨乙基)四氢吡喃；方法2采用四氢-2H-吡喃-4-丙酸与叠氮化钠反应生成4-(2-氨乙基)四氢吡喃；方法3是4-氯四氢吡喃与氰乙酸甲酯反应生成4-(2-氨乙基)四氢吡喃。

医药

合成路线 1（1. 合成：65412-03-5）

产率：76.1% 合成条件：With palladium on activated charcoal; hydrogen In ethanol at 25℃; for 12 h; 实验步骤：将（四氢-4-吡喃基） - 乙腈（75g，0.60mol），Pd / C 2.5g，400ml乙醇加入到氢化容器中，更换3次，加氢，保持压力IMPa，温度25℃， 搅拌反应12小时，过滤反应物，将滤液转移至反应物中，减压蒸馏，得到65.8g（0.5lmol）4-（2-氨基乙基）四氢吡喃油。 参考文献：

• [1] Patent: CN106083787, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0011; 0018; 0019; 0020; 0021; 0022; 0023