10212-25-6 盐酸环胞苷

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:2，RTECS号:LV2615000，海关编码:29213000，存储类别:11 - 可燃固体

抗肿瘤药，对各种类型急性白血病及脑膜白血病均有效；生产滴眼液。不良反应和阿糖胞苷相似，但较轻，有骨髓抑制作用，白细胞、血小板减少，用量大时常出现腮腺痛，局部冷敷可使疼痛减轻，有时可见流涎、体位性低血压、结膜充血、鼻黏膜肿胀，个别病人出现头痛、皮疹，偶可引起一过性肺部炎症变化，用药期间应严格检查血象。

医药

路线1：

• 步骤1：D-阿拉伯糖与氰氨、甲醇、氨水在40-45℃反应4小时，生成2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉；
• 步骤2：将2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉与盐酸制成盐酸盐，再与丙炔腈在60℃反应1小时，生成环胞苷盐酸盐；
• 收率：总收率68%。

路线2：

• D-阿拉伯糖的制备：
  • 原料：葡萄糖酸钙、葡萄糖酸铁、过氧化氢；
  • 步骤：将葡萄糖酸钙投入90℃水中，加热至沸腾，搅拌10min后降温至70℃，加入葡萄糖酸铁，搅拌10min后降温至65℃，每隔20min加一次过氧化氢，6h内加完，保持温度60-65℃；反应完成后冷却，过滤，滤液通过强酸性苯乙烯系阳离子交换树脂007×7(732)和强碱性季铵I型阴离子交换树脂201×7(717)，当流出液对斐林试液呈阳性反应时开始收集；收集液于60℃以下减压浓缩，加95%乙醇，放置过夜，过滤，干燥，得D-阿拉伯糖；
  • 条件：60-65℃，6h。
• 2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉的制备：
  • 原料：D-阿拉伯糖、氰胺、25%-28%氨水、甲醇；
  • 投料比：D-阿拉伯糖(m)：氰胺(V)：25%-28%氨水(V)：甲醇(V)=1：0.29：0.5：3；
  • 步骤：将D-阿拉伯糖、氰胺、甲醇-氨水溶液加热，于40-45℃反应4h，冷却过夜后过滤，得产品；
• 环胞苷盐酸盐的制备：
  • 原料：2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉、丙炔氰、5%盐酸甲醇溶液；
  • 投料体积比：2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉(V)：丙炔氰:5%盐酸甲醇溶液=1：0.59：4.83；
  • 步骤：将2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉加5%盐酸甲醇溶液成盐酸盐后，加丙炔氰于60℃反应1h，冷却，抽滤，得粗品；用3倍量的水-95%乙醇(1：2.5)重结晶，得环胞苷盐酸盐纯品。