808127-76-6 4-溴-2,3-二氢-6-羟基-1H-异吲哚-1-酮

海关编码:2925199590

4-溴-6-羟基异吲哚啉-1-酮是有机中间体，用于制备酪氨酸蛋白酶抑制剂；可由4-溴-6-甲氧基异吲哚啉-1-酮水解甲氧基得到，具体步骤为：在-78℃搅拌下，向4-溴-6-甲氧基异吲哚啉-1-酮（100mg，0.41mmol）在二氯甲烷（13mL）中的悬浮液中逐滴加入1M BBr₃在二氯甲烷（1.2mL，1.2mmol）中的溶液，搅拌1小时，室温搅拌2小时，再加入1M BBr₃（0.8mL），加热回流过夜，冷却后水与乙酸乙酯分配，有机相干燥、过滤、浓缩得产物，产率97%。

医药

合成路线1

• 原料：4-溴-6-甲氧基异吲哚啉-1-酮（100mg，0.41mmol）
• 试剂：1M BBr₃（二氯甲烷溶液，1.2mL+0.8mL）
• 溶剂：二氯甲烷（13mL）
• 步骤：
  1. 在-78℃搅拌下，向4-溴-6-甲氧基异吲哚啉-1-酮在二氯甲烷中的悬浮液中逐滴加入1M BBr₃溶液，搅拌1小时
  2. 室温搅拌2小时
  3. 加入额外的1M BBr₃溶液，加热至回流过夜
  4. 冷却至室温，水与乙酸乙酯分配
  5. 有机相干燥（Na₂SO₄），过滤，浓缩
• 收率：97%（91mg）
• 参考文献：US2005/26976、WO2004/108672