作为具有细胞保护作用的抗氧化剂、巯基供体,用于抗肿瘤烷基化剂的尿毒作用还原、辅酶M的生化合成、热稳定辅助因子、解毒剂(抗化学疗法毒性全身保护剂)、呼吸系统用药;作为尿道保护剂,预防异环磷酰胺和环磷酰胺代谢产物丙烯醛等引起的出血性膀胱炎。
医药; 生命科学; 制药
路线1:
- 步骤: (3)高压釜中加入中间体II至2L,加入2.8g钯-碳,更换气体后加热至50-60℃,氢气压力10-20℃(注:原文可能为10-20bar),反应约1h至无压降,冷却至室温,过滤回收钯-碳,滤液减压回收溶剂(0.09MPa,80℃)得189g粗产物(含少量水和大量溴化钠,实际产量为理论产率230%,可能为笔误);(4)向189g粗产物中加入821g乙醇和91.3g水,氮气保护下加热至60℃搅拌1h,热过滤,滤液转移至2L三颈瓶,氮气保护下搅拌降温至30℃捣碎固体,冷却至0℃搅拌1h,过滤,冷乙醇洗涤,干燥(0.09MPa,30℃)得白色细粉45.1g,HPLC纯度99.1%,双美分钠杂质0.5%。
- 条件: 反应温度50-60℃(步骤3)、60℃(步骤4);反应时间1h(步骤3)、1h(步骤4);压力0.09MPa(减压回收溶剂)、氮气保护;干燥条件0.09MPa,30℃。
- 收率: 步骤4产物收率54.9%(以二硫化钠计)。
- 参考文献: Patent: CN107235873, 2017, A,涉及段落0037-0043、0048-0049、0054。