937049-58-6 1H-吲唑-6-硼酸频哪醇酯

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，海关编码:2933998090，存储类别:13 - 不可燃性固体

主要用于化学合成领域

化学合成

合成路线 1（以6-溴-1H-吲唑为原料）

• 原料：6-溴-1H-吲唑（700 mg, 3.55 mmol）、联硼酸频那醇酯（1.50 g, 5.91 mmol）
• 催化剂/试剂：Pd(dppf)Cl₂·DCM（290 mg, 0.36 mmol）、KOAc（1.04 g, 10.6 mmol）
• 溶剂：N,N-二甲基甲酰胺（DMF, 20 mL）
• 反应条件：氮气保护；100℃搅拌15小时
• 后处理：真空浓缩，残余物悬浮于乙酸乙酯（EtOAc, 30 mL），硅藻土过滤，滤液浓缩
• 产率：100%（866 mg）
• 产物表征：棕色半固体，LC-MS分析显示[M + H]+为245.0（计算值245.1）
• 参考文献：[1] Patent: WO2015/140717, 2015, A1；[2] Patent: WO2017/68064, 2017, A1；[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 60, #10；[4] Patent: US2007/203143, 2007, A1；[5] RSC Advances, 2017, vol. 7, #44