60200-06-8 4-氨基-6-(1,2,2-三氯乙烯基)苯-1,3-二磺酰胺

WGK Germany:2，RTECS号:CZ9090000，海关编码:29350090，存储类别:11 - 可燃固体。毒性：小鼠腹腔注射LD50为761 mg/kg，口服LD50＞10,000 mg/kg。

• 生物活性：Clorsulon (MK-401) 用于治疗小牛和羊的肝片吸虫感染；为抗血吸虫药，可用于治疗血吸虫病。
• 体外研究：Clorsulon是3-磷酸甘油酸盐和ATP的竞争性抑制剂，Ki为0.29 mM，在体外，能够抑制葡萄糖的利用和成熟肝片吸虫中乙酸盐与丙酸盐的形成。
• 体内研究：Clorsulon (单次量15 毫克/千克)能够有效去除绵羊(感染后6周)和牛(感染后8周)超过90%的未成熟肝片吸虫。2.5毫克/千克的剂量能够移除绵羊体内超过90%的成熟(16 周大)肝吸虫。体内培育后，Clorsulon会严重破坏肝片吸虫的皮层和内脏。
• 医药生物化工中间体。

医药; 农药

路线1：

• 步骤：将100 mL乙醇和350 mL水混合，搅拌均匀后，加入20 g氨水和2 g活性炭。将混合物加热回流1小时，随后进行热过滤。用50 mL乙醇和100 kg水洗涤残渣。将滤液缓慢冷却至10℃，过滤后干燥，得到氯舒龙16.5 g。
• 条件：加热回流1小时，热过滤，冷却至10℃。
• 产率：82.5%。
• 参考文献：[1] Patent: CN104230767, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0035; 0036；[1] Journal of Medicinal Chemistry, 1977, vol. 20, # 9, p. 1225 - 1227 [2] Patent: US4064239, 1977, A。 路线2：
• 原料：化合物（CAS: 60285-85-0）。
• 步骤：将100 mL乙醇和350 mL水混合，搅拌均匀后，加入20 g氨水和2 g活性炭。将混合物加热回流1小时，随后进行热过滤。用50 mL乙醇和100 kg水洗涤残渣。将滤液缓慢冷却至10℃，过滤后干燥，得到氯舒龙16.5 g。
• 条件：加热回流1小时，热过滤，冷却至10℃。
• 产率：82.5%。
• 参考文献：[1] Journal of Medicinal Chemistry, 1977, vol. 20, # 9, p. 1225 - 1227