300816-15-3 6-甲基-1,1'-[2-(5-甲基-2-苯基-4-恶唑基)乙基]-螺[4H-3-1,1-苯并恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany:3,存储类别11 - 可燃固体。危险性类别:眼部刺激类别2、经皮刺激类别2、特异性靶器官毒性-一次接触类别3。信号词:Warning,危险标志:GHS07。防范说明:P261; P305 + P351 + P338。危险性描述:H315; H319; H335。
用途与制备
生命科学领域,作为选择性CCR2拮抗剂,作用于人重组CCR2和CCR1受体;体外研究中抑制MCP-1诱导的趋化性(IC50 330 nM),抑制变应原诱导的β-己糖胺酶释放,抑制MCP-1诱导的肥大细胞脱颗粒;体内研究中剂量依赖性阻断小鼠热痛觉过敏,抑制LPS诱导的白细胞增多、总蛋白含量升高及IL-1β、PAI-1 mRNA和蛋白表达,减轻肺水肿、蛋白液体积聚、多形核细胞浸润及支气管壁增厚,减少UUO模型中肾脏病理及间质纤维化。
医药
(注:输入数据中未提供具体合成方法信息,因此无法生成合成方法描述)