BOC-L-苯甘氨醇被广泛应用在药物合成方面，例如它可以作为合成3-磷酸肌醇依赖型蛋白激酶抑制剂的手性中间体之一，也可以作为合成沙格列汀、非莫西汀、帕罗西汀等热销药物的手性助剂。
医药
路线1：
- 步骤：将二碳酸二叔丁酯（31.82g，146.8mmol）加入（R）-（-）-2-苯基甘氨醇（20.00g，145.8mmol）和三乙胺（24.4mL，175.0mmol）的冷却（0℃）溶液中，在无水四氢呋喃（292mL）中反应；
- 条件：0℃搅拌3小时；
- 后处理：真空浓缩，残余物溶于CH₂Cl₂（200mL），用1N HCl（240mL）洗涤，水层用CH₂Cl₂（2×100mL）萃取，合并有机层干燥（Na₂SO₄）并真空浓缩，得到目标产物；
- 产率：>99%（34.59g）。
路线2（制备工艺）：
- 步骤：在LiAlH₄还原市售氨基酸后，使用短硅塞纯化相应的氨基醇以除去氧化铝杂质；将苯甘醇（2.7克，20毫摩尔）溶于60毫升DCM和NEt₃（2.8毫升，21毫摩尔）中，冷却至0℃，加入（Boc）₂O（4.6g，21mmol）在10ml DCM中的溶液，搅拌18小时（缓慢升温至室温），加入80ml H₂O搅拌0.5小时，收集有机物，水相用DCM（2×50ml）洗涤，合并有机层，用盐水（2×70mL）和H₂O（70mL）洗涤，Na₂SO₄干燥，过滤并减压干燥得到目标产物。
