消化系统用药,用于治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出血、消化道出血、胰腺疾病及预防胰腺术后并发症;还用于胃肠道瘘管、消化系内分泌肿瘤、肢端肥大症等;鞘内注射可治疗癌性疼痛。
医药
路线1:
- 步骤:将HD-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-OH(7.0g; 6.85mmol)加入到THF(931mL)和0.1N乙酸铵水溶液(469mL)的溶液中,添加活性炭(0.7g)并在室温下搅拌,过滤除去活性炭后反应,真空浓缩除去THF,冷冻干燥得粗奥曲肽(7.5g),HPLC纯度85.6%,用于制备型分离HPLC精制。
- 条件:With ammonium acetate; pyrographite In tetrahydrofuran; water at 20℃
- 收率:85.6%
- 参考文献:[1] Patent: JP2016/65050, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0060
路线2:
- 步骤:化合物(I)先氢化脱去苄基保护基,与(II)在二甲基甲酰胺中,二环己基碳化二亚胺(DCC)和HOBt作用下偶合得到化合物(Ⅲ);(Ⅲ)再氢化脱去苄基保护基,与(Ⅳ)在二甲基甲酰胺中,DCC和HOBt作用下偶合得到(V);(V)与肼反应转化为(Ⅵ);(Ⅶ)与(Ⅷ)偶合得到(Ⅸ);(Ⅸ)脱去叔丁基保护基后与(Ⅵ)偶合得到(X);(X)先后与三氟乙酸、苯甲硫醚及三(三氟乙酸)硼、三氟乙酸反应脱去保护基,最后空气氧化环合得到奥曲肽。
- 条件:氢化反应;DCC/HOBt偶合(二甲基甲酰胺);肼反应;空气氧化环合
- 参考文献:无(原始文本未明确标注)