42303-42-4 1-氨基环丙烷-1-甲酸乙酯盐酸盐

常温运输。危险性类别：急性毒性 类别4 经口；信号词：Warning；危险性描述：H302（吞咽有害）、H315（造成皮肤刺激）；危险标志：GHS07；WGK Germany:3；海关编码:29224999；存储类别:11 - 可燃固体。

1-氨基环丙烷甲酸乙酯盐酸盐主要用于化学合成和生命科学领域，具体用途包括作为氨基酸衍生物参与相关化学反应，以及在生命科学研究中作为实验试剂使用。

化学合成；生命科学

合成路线 1（1. 合成：42303-42-4）

• 步骤：在0℃以下缓慢加入亚硫酰氯（150mL，2.056mol）到1-氨基环丙烷羧酸（100g，0.989mol）的无水乙醇（1L）悬浮液中；将混合物在70℃下搅拌20小时；TLC（甲醇，f = 0.4）监测反应，确认大部分原料消耗；浓缩溶液得210g粗产物；将残余物溶于水，用碳酸钾调节pH至9-10；水层用二氯甲烷（1L×3）萃取，合并有机层浓缩至干；残余物溶于乙酸乙酯（300mL），在低于-30℃下缓慢加入盐酸乙酯（250mL，4M）的盐酸盐溶液；0℃搅拌30分钟，沉淀固体，氮气保护下过滤得1-氨基环丙烷羧酸乙酯盐酸盐（132g）。
• 条件：反应温度0-70℃，反应时间20小时；后处理温度-30℃至0℃。
• 收率：80.6%。
• 参考文献：[1] Journal of Medicinal Chemistry, 1986, vol. 29, #10, p.1840-1846；[2] Patent: WO2014/147021, 2014, A2；[3] Patent: WO2015/140195, 2015, A1；[4] Patent: US2006/25589, 2006, A1。

合成路线 2（3. 合成：42303-42-4）

• 步骤：同路线1，在0℃以下缓慢加入亚硫酰氯（150mL，2.056mol）到1-氨基环丙烷羧酸（100g，0.989mol）的无水乙醇（1L）悬浮液中；70℃搅拌20小时；TLC监测反应；浓缩得210g粗产物；水层用碳酸钾调pH9-10，二氯甲烷萃取；合并有机层浓缩；乙酸乙酯溶解后加盐酸乙酯（250mL，4M），-30-0℃反应0.5小时；过滤得132g产物。
• 条件：反应温度-30-0℃，反应时间0.5小时；后处理温度0℃。
• 收率：80.6%。
• 参考文献：[1] Patent: WO2014/147182, 2014, A2；[2] Journal of Medicinal Chemistry, 1986, vol. 29, #10, p.1840-1846；[3] Patent: WO2015/140195, 2015, A1；[4] Patent: US2006/25589, 2006, A1。