225920-05-8 (S)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，具有刺激性（Irritant），海关编码29062990。

化学合成；阿瑞匹坦中间体，福沙匹坦中间体

医药

合成路线 1（225920-05-8）

• 步骤：将钌配合物Ru(OTf)(S,S)-异-BuSO₂dpen、甲酸钾和3,5-双(三氟甲基)苯乙酮加入Schlenk反应管，加甲醇，氩气保护下50℃搅拌24h。
• 条件：50℃，24h，氩气氛围，甲醇溶剂。
• 收率：100%，ee值87.7%。

合成路线 2（225920-05-8）

• 步骤：[RhCp*Cl₂]₂与S1S-TsDPEN在THF中氮气保护，加3,5-双(三氟甲基)苯乙酮，滴加三乙胺/甲酸混合物，20℃反应1.75h；加NaOH水溶液30℃淬灭，THF萃取分离。
• 条件：20℃（1.75h）→30℃（淬灭），THF/水混合溶剂，氮气氛围。
• 收率：>98%，ee值82%。

合成路线 3（225920-05-8）

• 步骤：外消旋体合成：3,5-双(三氟甲基)苯乙酮与NaBH₄在乙醇中0℃→35℃反应，乙酸乙酯萃取后石油醚洗涤；手性拆分：结晶法分离(S)-异构体，石油醚重结晶。
• 条件：50℃，5.25h，氩气氛围，乙醇/石油醚溶剂。
• 收率：73.3%，ee值95.5%。