1146618-41-8 1-(3-氯苯基)-3-(5-(2-(噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基氨基)乙基)噻唑-2-基)脲甲磺酸盐
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安全说明
运输方式为冰袋运输,危险性质非危险化学品,WGK Germany等级为3,存储类别为11 - 可燃固体
用途与制备
SNS-314 Mesylate是一种有效的,选择性的Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM,31 nM,和3 nM,对Trk A/B,Flt4,Fms,Axl,c-Raf和DDR2作用效果稍弱。在体外研究中,有效抑制肿瘤细胞系,IC50为1.8到24 nM,不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B蛋白水平,抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用,使HCT116细胞有丝分裂紊乱,与Carboplatin、Gemcitabine、5-FU、Daunomycin、SN-38联用显示加强抗增殖效果,与Gemcitabine、Docetaxel或Vincristine联用显示协同效应。体内研究中,作用于HCT116结肠移植瘤显示明显和持久抗癌效果,170 mg/kg剂量处理多种鼠移植瘤(人类乳腺癌、前列腺癌、肺癌、卵巢癌及恶性黑色素瘤)显示明显抗癌活性,肿瘤生长抑制率为54到91%。
医药