169624-67-3 N-芴甲氧羰基-苯丙氨酰-甘氨酸

干冰运输相关信息：危险性质为非危险化学品，海关编码为2924297099。

作为医药中间体或活性成分，用于相关药物的合成研究。

医药

合成路线 1（1. 合成：169624-67-3）

• 产率：16.2 mg
• 合成条件：Stage #1: With piperidine In N,N-dimethyl-formamide at 20℃; for 0.83 h; Stage #2: With benzotriazol-1-ol; 1-ethyl-(3-(3-dimethylamino)propyl)-carbodiimide hydrochloride; N-ethyl-N,N-diisopropylamine In dichloromethane; N,N-dimethyl-formamide at 20℃; for 16 h; Stage #3: With trifluoroacetic acid In dichloromethane; N,N-dimethyl-formamide for 1 h;
• 实验步骤：一般步骤：将Fmoc-氨基酸-Wang树脂（300mg）悬浮于30％哌啶的DMF溶液中，在室温下搅拌50分钟（室温）。用CH₂Cl₂（3×2mL），EtOAc（3×2mL），MeOH（3×2mL）和CH₂Cl₂（2mL），最后真空干燥。将树脂悬浮在5mL DMF：DCM（2：1）混合物和Fmoc-氨基酸（3当量），1-羟基苯并三唑（3当量），1-乙基-3-（3-二甲基氨基丙基）碳二亚胺（3当量）和二异丙基乙胺（3当量）中。将溶液在室温下搅拌16小时。此后，用DMF（3×2mL），CH₂Cl₂（3×2mL），MeOH（3×2mL）和CH₂Cl₂（2mL）洗涤树脂，最后真空干燥。将树脂用5mL 10％TFA的CH₂Cl₂溶液处理1小时。过滤混合物，减压蒸发滤液，得到粗产物。
• 参考文献：
  • [1] Bioorganic Chemistry, 2018, vol. 81, p. 211 - 221