104594-70-9 咖啡酸苯乙酯
词条详情加载中…
词条详情加载中…
安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品,WGK Germany:3,RTECS号:UD3334375,海关编码:29182900,存储类别:11 - 可燃固体
用途与制备
咖啡酸苯乙酯是蜂胶主要活性组分之一,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等生物活性,是医药重要原料和中间体,用于含量测定、鉴定、药理实验等;在肿瘤细胞系中具有抗增殖活性,可抑制NF-κB活化,调节免疫,抑制肿瘤生长和血管新生。
医药; 生命科学; 化学合成
路线1:向(E)-4-(3-氧代-3-苯乙氧基丙-1-烯基)-1,2-亚苯基二乙酸酯的无水THF溶液中加入吡咯烷(催化量),室温搅拌30分钟,加水后用EtOAc萃取,有机层经1N HCl和盐水洗涤,干燥浓缩得产物,收率75%。 路线2:向甲苯中加入SM1(环丙烷(异丙基)异丙酯)、SM2(苯乙醇),升温至100℃反应8小时后加入SM3(3,4-二羟基苯甲醛),加入吡啶和哌啶,95℃反应15小时,冷却后用乙酸乙酯萃取,经盐酸和饱和溶液洗涤,干燥蒸发得粗产物,打浆过滤后真空干燥得270g产物。 路线3:向咖啡酸细粉和醇的硝基甲烷混合物中加入三氟甲磺酸镱(0.01当量),超声5分钟后120℃油浴搅拌,冷却后经水、NaHCO₃和盐水洗涤,干燥蒸发后硅胶柱纯化得产物,收率48%。