4'-O-甲基补骨脂查尔酮是从补骨脂中分离的查尔酮类成分,可抑制SARS-CoV木瓜样蛋白酶(PLpro)活性(IC50=10.1μM),用于含量测定、鉴定及药理实验等,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂。
生命科学;中草药成分
路线1:
- 起始原料:化合物17a(51mg,0.13mmol)
- 溶剂:甲醇(5mL)
- 反应试剂:四溴化碳(CBr4,4.5mg,0.013mmol)
- 反应条件:室温搅拌后,加热至回流状态,持续搅拌2.5小时
- 纯化方法:反应完成后,真空蒸发除去溶剂,残余物通过制备薄层色谱(PLC)纯化,洗脱剂为己烷/乙酸乙酯混合溶剂
- 产物:目标产物(E)-1-(2-羟基-4-甲氧基-5-(3-甲基-2-丁烯-1-基)苯基)-3-(4-羟基苯基)丙-2-烯-1-酮(化合物5a),收率84%,为黄色针状晶体
- 表征数据:熔点169.9-170.1℃(EtOAc/己烷重结晶);Rf值0.34(33% EtOAc/己烷);红外光谱、核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱数据见原文
- 参考文献:Tetrahedron, 2011, vol. 67, #29, p. 5346-5359