化学合成;作为有机合成中间体和医药中间体,用于实验室研发和化工生产;可用于制备2-溴-4-硝基咪唑,进而合成杀菌药Delamanid及其他硝基咪唑类药物。
医药
路线1:
- 步骤: 将4-硝基咪唑、碳酸氢钠和水组成的混合物搅拌,逐滴加入溴,滴加过程中发泡,加热至50-55℃继续搅拌,冰冷却后加盐酸和水,搅拌后过滤收集晶体,洗涤并风干。
- 条件: 溴、碳酸氢钠、水,23-55℃,10小时;
- 产率: 88.9%。
路线2:
- 步骤: 在20L反应釜中加入4-硝基咪唑、蒸馏水、碳酸氢钠,搅拌,控温25℃以内滴加溴素,滴加完毕升温至50-55℃搅拌至反应完全,降温至5℃过滤,固体用蒸馏水洗涤二次,真空烘干。
- 条件: 溴素、蒸馏水、碳酸氢钠,25℃以内滴加,50-55℃反应,5℃过滤;
- 产率: 88.9%(3198g/1500g原料)。