24729-96-2 克林霉素磷酸酯

运输方式：冰袋运输。危险描述：WGK Germany:3，RTECS号:GF2625000，海关编码:29419000，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别：急性毒性 类别4（经口）、眼部刺激 类别2、影响哺乳、皮肤致敏物 类别1。

克林霉素磷酸酯进入机体后水解为具有抗菌活性的克林霉素，对金葡菌、链球菌等革兰阳性菌及厌氧菌中的拟杆菌属、梭状杆菌属均有显著抗菌作用，且与青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者；临床上主要用于治疗扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿、支气管扩张合并感染及皮肤软组织感染（如疖、痈、脓肿、蜂窝织炎、创伤感染、烧伤感染、手术后感染等），以及泌尿系的急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等，还用于骨髓炎、败血症、腹膜炎，口腔感染等；是一种林可酰胺类抗生素，作用于Plasmodium falciparum，IC50为12 nM

医药

路线1

• 步骤：将100g（0.168mol）酯化产物加入到620g冰醋酸、40g盐酸和500g纯水中，升温至50-55℃反应10小时（HPLC监测酯化≤0.3%）；反应完成后真空浓缩，加入480g纯净水加温溶解，加2g活性炭脱色后热过滤；滤液温度30℃时滴加1000g无水乙醇结晶，冷却至0℃养晶2小时；抽滤得约98.02g湿产物，50℃减压干燥12小时得81.46g成品
• 条件：以盐酸、醋酸为试剂，在水中50-55℃反应10小时
• 收率：96.15%（摩尔产率），纯度99.0%
• 参考文献：Patent: CN107652332, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0051; 0056-0057; 0063-0064; 0070-0071

路线2

• 步骤：向式II化合物溶液（80g/L，pH10.0）中加水，用酸调节pH值，20℃水解反应8小时得式III化合物溶液（收率98%，纯度96.7%）；减压蒸发除去丙酮得水解产物，稀释至2.5g/L后用空穴树脂吸附、洗涤，甲醇解吸；解吸液50℃浓缩至无液滴冷凝，结晶得成品
• 条件：20℃反应8小时，酸性条件，绿色化学
• 收率：92%
• 参考文献：Patent: CN105037457, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0015; 0025-0026