1477-19-6 苯扎隆

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。TSCA listed，海关编码2932.19.1000，毒性LD50 ipr-mus: 200 mg/kg AIPTAK 154,94,65

化学合成；生命科学，作为人尿酸转运蛋白1抑制剂用于治疗肾脏疾病；作为EYA蛋白抑制剂用于抗癌研究；急性毒性腹腔注射小鼠LD50为200毫克/公斤；易燃，燃烧产生刺激烟雾；需通风低温干燥储存，与食品原料分开存放，可用干粉、泡沫、沙土、二氧化碳、雾状水灭火。

医药

合成路线1（1477-19-6）

• 步骤：在50mL圆底烧瓶中，将苯并呋喃（1.00g，3.57mmol）溶于DMF（18mL），加入乙硫醇钠（455mg）；加热至125-130℃反应1小时；反应完成后，倒入两倍体积NH4Cl水溶液淬灭，用乙酸乙酯（4×75mL）萃取；合并有机相，依次用H2O和NaCl水溶液洗涤，经MgSO4干燥、过滤、减压浓缩，硅胶柱色谱（Hex:EtOAc=4:1）纯化，得白色固体产物。
• 条件：溶剂为N,N-二甲基甲酰胺（DMF），温度125-130℃，反应时间1小时。
• 收率：90%（857mg，3.22mmol）。
• 参考文献：[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2011, 54(8), 2701-2713；[2] Patent: WO2012/48058；[3] Patent: CN106065010；[4] Journal of the Chemical Society, 1957, 625-627。

合成路线2（1477-19-6）

• 步骤：（1）500mL反应器中加入氯仿（112g）、2-乙基苯并呋喃（36g）、对甲氧基苯甲酰氯（72g），分三次加入路易斯酸（51g），15-30℃反应4小时；反应后用稀盐酸（10%）酸化，加热至65-70℃搅拌0.5小时，分离液体，热水洗涤两次，减压蒸馏，加甲醇冷却结晶，过滤干燥得中间体；（2）中间体与氯仿混合，分三次加入路易斯酸，90-95℃反应2-3小时，冷却后加稀盐酸酸化，加热分离，洗涤后蒸馏，加乙腈和石油醚结晶，活性炭处理后得产物。
• 条件：溶剂为氯仿，温度10-30℃（反应1）、90-95℃（反应2），路易斯酸催化，反应时间4小时（反应1）、2-3小时（反应2）。
• 收率：68.2%（35g）。
• 参考文献：[1] Patent: CN108440469。